- 中文名
- 胍乙啶
- 外文名
- Guanethidine
- 别 名
- 依斯迈林
- 分子式
- C10H22N4
- 分子量
- 198.31
基本信息
播报编辑
中文名称：胍乙啶
中文别名：依斯美林
英文名称：Guanethidine
英文别名：Octadine; (2-azocan-1-yl-ethyl)-guanidine; [2-(hexahydro-1-(2H)-azocinyl)ethyl]guanidine; Isobarin; Sanotensin
CAS号：55-65-2
分子式：C10H22N4
分子量：198.30800
精确质量：198.18400
PSA：65.14000
LogP：1.86440
物化性质
密度：1.13g/cm3
沸点：345.6oC at 760mmHg
闪点：162.8oC
蒸汽压： 6.09E-05mmHg at 25°C [1]
化学性质
该品作抗高血压药用其硫酸盐，有两种硫酸盐：胍乙啶硫酸盐，C10H22N4·0.5H2SO4，[60-02-6]，Guanethidine sulfate，溶点276-281℃（分解）。胍乙啶一硫酸盐，C10H22N4·H2SO4，[645-43-2]，Guanethidine monosulfate. [2]
生产方法
由环庚亚胺(见C7H5N,[1121-92-2])与邻苯二甲酰溴乙亚胺缩合后水解,得到N-氨乙基环庚亚胺,再与异甲硫脲硫酸盐缩合即得胍乙啶硫酸盐。将环庚亚胺配制成二甲苯溶液,与邻苯二甲酰溴乙亚胺在反应锅内混合。先加入1/3量的碳酸钠,加热蒸去水份,待温度升至138℃回流1h后,降温。加入1/3量的碳酸钠,再蒸去水分,回流2h,加入其余1/3量的碳酸钠,蒸去水分,再升温回流7h。降温至30-40℃,出料,冷至10℃过滤。滤饼用二甲苯洗涤,洗滤液合并,用盐酸萃取7-8次,分出二甲苯。盐酸萃取液加热回流8h,降温至30℃出料,冷至15-20℃过滤。滤液用液碱调pH14,然后用苯萃取8次,用无水碳酸钠脱水6h以上。过滤,滤液常压蒸去苯,再减压蒸馏,收庥90-110℃(1.33kPa)馏分,得N-氨乙基环庚亚胺(C9H20N2)。将 N-氨乙基环康亚胺、异甲基硫脲硫酸盐加入乙醇中加热回流2.5h,即生成胍乙啶硫酸盐,经精制、干燥,即得成品。 [3]
胍乙啶相关药品说明书信息
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药物剂型
片剂：10mg，25mg。
药理作用
本品干扰交感神经末梢囊泡释放去甲肾上腺素，阻止再吸收，进而减低心排血量及末梢血管阻力而导致血压下降。大剂量注射时，开始排出较多的去甲肾上腺素，可致血压上升。慢性给药开始后，因递质不能释放而降压。长期用药可阻止递质摄取和合成，使递质耗竭，血压持续下降。本品对肾上腺髓质的儿茶酚胺无影响。
药动学
口服吸收不完全，生物利用度不足30%，以原形(50%)及代谢产物由肾排出。半衰期较长约120～240h，7～14天达到最大降压作用，停药后疗效可维持7～10天以上。
适应症
高血压。
禁忌症
注意事项
服药时注意预防发生直立性低血压，体位改变应缓慢化。因剂量不易掌握及其不良反应，现不常应用。
不良反应
用法用量
口服：成人用量每次为10mg，每天1次，根据血压，每7～10天增加10～12.5mg，必要时还可以25mg幅度继续增加，至每次60～100mg。
药物相互作用
与拟交感神经药如苯丙胺、麻黄碱以及三环抗抑郁药、可卡因等合用，皆能拮抗本药的降压作用。
药物评价
本品降压作用强，但不良反应比较严重，当前临床很少使用。由于本品吸收量个体差异较大(3%～50%)，最好个体化用药。用药时应从小剂量开始，视临床反应逐渐加量，并警惕直立性低血压的产生。 [4]
